Hur påverkar barbiturater hjärnan?

Barbiturater är en klass av läkemedel som verkar som dämpande medel i det centrala nervsystemet (CNS), som påverkar olika signalsubstanser i hjärnan. De påverkar nivåerna av neurotransmittorer, särskilt gamma-aminosmörsyra (GABA), vilket resulterar i många effekter på hjärnans funktion. Här är en detaljerad förklaring:

1. Förbättring av GABA-funktionen :Barbiturater potentierar aktiviteten av GABA, en primär hämmande neurotransmittor i hjärnan. GABA minskar normalt neuronal excitabilitet genom att hyperpolarisera neuroner, vilket gör det svårare för dem att avfyra aktionspotentialer. Barbiturater ökar GABA:s hämmande verkan genom att binda till specifika platser på GABAA-receptorerna och förstärka kloridjoninflödet.

- _Effekt_:Det övergripande resultatet av ökad GABAergisk aktivitet är en minskning av avfyringshastigheten för neuroner i hela CNS, vilket leder till en allmän depressiv effekt.

2. Hämning av excitatorisk neurotransmission :Förutom att förstärka GABAs aktivitet kan barbiturater direkt blockera effekterna av excitatoriska neurotransmittorer, såsom glutamat, på vissa receptorer i hjärnan.

- _Effekt_:Genom att minska excitatoriska signaler undertrycker barbiturater ytterligare aktiviteten hos neuroner i CNS, vilket bidrar till deras dämpande effekter.

3. Spänningsstyrd jonkanalmodulering :Barbiturater förändrar funktionen hos spänningsstyrda jonkanaler i neuronmembranet, främst natrium- och kaliumkanalerna som är involverade i aktionspotentialer.

- _Effekt_:De hämmar natriumkanalerna, vilket gör det svårare för neuroner att generera aktionspotentialer, och förbättrar kaliumkanalaktiviteten, underlättar utflödet av kaliumjoner och minskar neuronal excitabilitet ytterligare.

4. Reduktion av cerebral metabolisk frekvens :Barbiturater orsakar också en minskning av den cerebrala ämnesomsättningen, inklusive syreförbrukning och glukosutnyttjande i hjärnan.

- _Effekt_:Detta resulterar i en generaliserad depression av hjärnaktiviteten och en minskning av det totala energibehovet i nervvävnaden.

Dessa verkan av barbiturater på neurotransmittorerna, jonkanalerna och cellulär metabolism i hjärnan bidrar till deras breda spektrum av effekter, inklusive sedering, hypnos, anestesi, minskning av anfall och till och med andningsdepression vid högre doser. Men på grund av deras potential för missbruk, missbruk och risken för överdosering, ordineras barbiturater sällan i modern medicinsk praxis.