Vad är en syntetisk Purin Analog

? En syntetisk purin analog är ett läkemedel som härmar en byggsten i DNA för att bli införlivad i DNA hos sjukdomsframkallande celler , därefter stör DNA-syntes . Denna klass av läkemedel har funnit klinisk användning vid behandling av blod cancer och virusinfektioner. Puriner och purinanaloger

DNA kodas i fyra molekyler som kallas nukleosider . Två av dessa nukleosider är härledda från en enda kolring förening som kallas pyrimadine , och de andra två är härledda från en större , två -ringade föreningen kallas purin. Adenin och guanin , purin - härledda baser , är kollektivt till enkelt som " purin " baser , en syntetisk purin analog är en artificiellt syntetiserad molekyl som liknar en av dessa baser men ytterst annorlunda . Syntetiska pyrimadine analoger finns också och har terapeutiska egenskaper något olika från de av purinanaloger .
Verkningsmekanism

Syntetisk purinnukleosider gång införlivas replikera DNA , stör med aktiviteten av ett eller flera enzymer som fortsätter replikeringsprocessen . Den anti- canceraktivitet av dessa droger beror på det faktum att cancerceller växer snabbare än friska celler och därför tar upp mer av det DNA -inhiberande analog än friska celler. De enzymer som finns i cancerceller kan även ha mutationer som gör dem mindre selektiva än i friska celler. Purinanaloger aktiva som antivirala medel kan dra nytta av enzymatiska skillnader mellan humana celler och virus för förbättrad specificitet. Eftersom dessa läkemedel bromsa DNA-syntes i de sjuka cellerna men inte vända sjukdomen , är syntetiska purinanaloger som typiskt används i kombination med andra terapier. Addera Cancer Therapy

Fludarabin och kladribin är syntetiska purinanaloger i vilken en kolatom har ersatts med en fluor-eller kloratom. Denna ersättning gör att de införlivas i DNA men stör ytterligare replikering av DNA . Dessa läkemedel används vid behandling av lymfom och leukemier . Trots att flera kandidater har testats , har inga syntetiska purin analog ännu varit effektivt i behandling av solida tumörer .

Virusinfektioner

Alla naturliga nukleosider har en bifogad sockergrupp som är avgörande för nukleosid är korrekt införlivas i DNA. Flera syntetiska purinanaloger där sockergrupp har ändrats är effektiva på att hämma replikation av virus-DNA . Aciklovir och dess nyare syskon valaciklovir och famciklovir är effektiva vid behandling av herpes simplex virus ( HSV ) . Ganciklovir används för att behandla vissa opportunistiska infektioner hos AIDS-patienter , medan defovir är en standard behandling för hepatit B-infektion . Tenofovir är en av flera antivirala purinanaloger används som en del av anti - HIV- behandlingsregimer , många fler är under utveckling

Toxicity

Syntetiska purinanaloger är ett oerhört viktigt . klass av läkemedel för behandling av förhållanden som inte har andra effektiva behandlingar . Emellertid kan biverkningar av dessa DNA - inhiberande föreningar vara allvarliga och kan vara problem med nervsystemet, hjärtmuskel , lever och bukspottkörtel. Denna multisystemsvartycks bero på skador på mitokondrierna , där energi för cellen genereras . Addera